抗疟疾良药——青蒿素

• 2022-03-09 10:55:01 来源：科普中国网

自古以来，人类与疟疾开展了长期的斗争，我国远在公元前的《黄帝内经 ·素问》中即有记载。直到现在，疟疾仍在当今世界上许多国家肆虐，威胁着人们的健康和生命。

2015年10月5日, 瑞典卡罗琳医学院宣布将2015年的诺贝尔生理学或医学奖授予中国药学家屠呦呦与另外两位海外科学家, 以表彰他们在疟疾等寄生虫病治疗研究方面的贡献, 屠呦呦也成为首位获得此奖项的中国科学家。

在青蒿素发现之前，奎宁和氯喹是最主要使用的抗疟药。然而，奎宁和氯喹这类药物对疟疾治疗的成功没有延续太久。20世纪60年代，许多地区开始出现了具有抗药性的疟原虫，尤其是在东南亚和非洲地区，甚至已到了无有效药物可用的地步。自此，研发新型抗疟药变得至关重要[1]。到了1972年，屠呦呦及其课题组在筛选了2000余种中草药方后发现, 来自菊科植物青蒿提取物对鼠疟原虫有一定的抑制效果, 但推测是由于提取方法不当导致有效成分浓度过低。后来受到我国东晋时代医药学家葛洪的启发, 改用了低温乙醚提取方法后成功提取了治疗疟疾的有效活性成分青蒿素，这种提取物对疟原虫的抑制率达到了100%[2]。

青蒿，民间又称作臭蒿和苦蒿，属菊科一年生草本植物，在中国南北方都很常见。早在公元前2世纪，中国先秦医方书《五十二病方》已经对植物青蒿有所记载。公元340年，东晋的葛洪在其撰写的中医方剂《肘后备急方》一书中，首次描述了青蒿的抗疟功能。1971年下半年，屠呦呦正是从《肘后备急方治寒热诸疟方》中“青蒿一握，以水二升渍,绞取汁，尽服之”的记载中受到启发，认为温度高可能对青蒿有效成分造成影响而影响疗效，便由用乙醇提取改为用沸点比乙醇低的乙醚提取[3]。

与其他抗疟药物相比，青蒿素类药物具有高效、快速清除疟原虫的作用, 但因其在体内的半衰期较短，为达到彻底清除疟原虫同时减缓抗性的抗性, 研究人员建议将青蒿素及其衍生物与其他抗疟药物联合使用。2004年Lancet杂志报道了将青蒿琥酯与其他药物联合使用，其治疗恶性疟原虫的治愈率达到80%以上, 而且复燃率与配子体感染率也明显下降[4]。截至2013年, 全球87个恶性疟流行国家中有79个国家将以青蒿素为基础的联合疗法作为恶性疟治疗的一线药物。

青蒿素开创了新一代的抗疟药物，它来自中药，它的发现挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命。相信随着科研人员和医护人员的不断努力，全球疟疾一定会得到控制乃至消除。

参考文献

[1]吴毓林. 青蒿素--中草药奇葩, 疟疾克星. 大学化学, 2010, 25: 7

[2]张剑方. 迟到的报告:五二三项目与青蒿素研发纪实. 迟到的报告：五二三项目与青蒿素研发纪实, 2015

[3]侯桂楠. 屠呦呦:发现青蒿素是传统中医给人类的礼物. 大学科普, 2011, 5: 1

[4]黄芳, 周晓农. 青蒿素在全球疟疾控制中的地位与作用. 科学通报, 2016, 3

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