潜在同类最佳！歌礼制药新冠口服药3CLpro抑制剂ASC11拟报临床

• 2022-04-20 10:59:37 来源：医药魔方

文章来源：医药魔方Info

4月19日，歌礼制药发布公告，称其口服小分子候选药物ASC11(3CLpro抑制剂)有望成为治疗新冠肺炎的有效药物，预计在2022年下半年提交ASC11临床试验申请，2022年底前完成在健康受试者中的I期临床试验。

抗新冠病毒细胞实验显示，ASC11的抗病毒活性(EC90)为奈玛特韦的31倍 (155/5)，S-217622的120倍(600/5)，PBI-0451的16倍(78/5)以及EDP-235的7倍 (33/5)。重要的是，ASC11对新冠病毒不同的变异株均保持活性。

ASC11是利用包括分子模拟对接等专有技术自主研发的、靶点为3CLpro的口服小分子候选药物，拥有全球知识产权。

分子模拟对接技术显示，与奈玛特韦相比，ASC11与3CLpro的谷氨酸166形成的氢键相互作用更强，与3CLpro的其它关键氨基酸形成新的氢键相互作用，与3CLpro的疏水性空腔P4结合更好，因此ASC11的的抗病毒活性(EC90)远高于奈玛特韦。与S-217622相比，ASC11和3CLpro的结合方式不同，抗病毒活性(EC90)远高于S-217622。

在Vero E6细胞中，ASC11的安全窗(细胞毒性对比抗病毒活性)超过1万倍。结合其它临床前数据，包括Caco-2细胞(人结直肠腺癌细胞)渗透性、体外代谢、微粒体代谢稳定性和动物药代动力学等研究，ASC11有望成为治疗新冠肺炎的同类最佳药物。

此外，歌礼第二款3CLpro候选药物在Vero E6细胞中显示出与ASC11一致的抗病毒活性和安全窗。

注：原文有删减

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